•主修高等有机化学、合成设计学、药物波谱解析等课程,研究生学位绩点 3.82/4.0,学位论文被评为校级优秀硕士论文
•参与课题组内布洛芬不对称全合成研究,独立完成手性催化剂的筛选与底物拓展,掌握无水无氧操作、柱层析及旋光/核磁鉴定等方法
•担任基础有机实验课助教,负责 3 个班次本科生的实验安全督导与操作评分,协助处理多次氧化剂泄漏等安全演练
北京华康药业股份有限公司 - 合成研发中心绿色制药
2017.01-2022.06
•主导多条抗病毒药物中间体合成路线的逆向设计与工艺优化,应用连续流微反应与 DoE 参数筛选,使关键步骤成本下降 22%、平均收率由 71% 提升至 84%
•统筹合成实验室运行,建立设备预防性维护台账与试剂库存安全库存预警,保障 40 余台合成与检测设备全年完好率 99% 以上
•与药化、分析、注册部门平行协作,主持 5 个原料药工艺开发项目按期交付,其中 3 个通过 CDE 现场核查,按时交付率 100%
•搭建梯度带教机制,围绕无水无氧操作、手性分离等主题开展轮训,团队成员实操考核通过率 100%,培养 2 名组员晋升高级研究员
北京创瑞生物医药科技有限公司 - 化学研发部管线导向
2014.07-2016.12
•独立承担激酶抑制剂系列化合物的合成与纯化,累计交付 12 个目标分子,经核磁、高分辨质谱确证结构,合格率 100%
•重构某抗凝血关键中间体的合成工艺,将原有 8 步路线缩短至 5 步,总反应时长减少 14 小时,单批次产能提高 60%
•参与新药管线早期发现,为活性筛选平台提供 3 公斤高纯度中间体,支持项目在 10 个月内进入临床前评价阶段
•撰写合成路线报告与专利交底书 8 份,其中 5 项申请已授权,包含一种新型双官能团催化剂的制备与应用
达格列净手性醇中间体合成工艺开发项目 - 项目负责人
2019.01-2021.12
•作为项目负责人,组建 4 人攻关小组,负责达格列净手性醇片段的多克级合成路线设计
•通过酶催化不对称还原替代传统硼氢化还原,目标物 ee 值从 94% 提升至 99.5%,杂质谱显著收窄
•建立中间体 HPLC 内控标准与过程取样点,批次不合格率由 8% 降至 0,全部批次通过稳定性考察
•与生产部门完成 50L 反应釜放大对接,产出 6 公斤合格中间体,单位成本较原路线降低 28%
新型 JAK 抑制剂先导化合物合成研究项目 - 合成研究员
2015.01-2016.06
•参与新型 JAK 抑制剂先导化合物的合成研究,负责氮杂环母核的构建与多样性衍生
•系统考察钯催化 C-N 偶联与铜催化 click 反应条件,建立 3 套可供平行筛选的组合条件库
•对 20 个候选分子进行结构确证与溶解性预判,筛选出 2 个优先进入活性测试的化合物
•与药理组对接评估数据,根据 PK/PD 初步结果调整侧链设计,支撑项目在 9 个月内完成先导化合物优化
专利成果:
作为第一发明人,累计申请 9 项药物合成工艺专利(授权 6 项),涵盖磁性纳米钯催化剂、单连续流加氢装置、新型后处理萃取设备等,相关技术已用于噁唑烷酮类抗菌药中间体生产,使批次能耗降低 25%